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Blutverdünnende Medikamente
 
Neue Gerinnungshemmer erhöhen nicht nur die Lebenserwartung, sondern auch die Lebensqualität
 
Die Gabe eines Medikamentes zur Hemmung der Blutgerinnung wird als Antikoagulation, umgangssprachlich als „Blutverdünnung“ bezeichnet. Denn „zu „dickes Blut“ ist gefährlich. So erleiden jedes Jahr 20.000 Österreicher eine Thrombose, entweder in den tiefen Beinvenen oder in Form einer Lungenembolie. Nach der ersten Thrombose bekommt etwa jeder vierte Patient nach fünf Jahren eine weitere – mit gefährlichen Folgen: Jeder Zehnte mit einem solchen Rezidiv stirbt. Es ist daher sehr wichtig, jene Menschen zu identifizieren, die ein besonders hohes Risiko für eine neue Thrombose haben und eine blutverdünnende Therapie benötigen.
Die Hemmung der Blutgerinnung nennt man Antikoagulation (griech. anti „gegen“ und lat. coagulatio „Zusammenballung“). Die eingesetzten Medikamente nennt man Antikoagulantien (Antikoagulanzien) bzw. Gerinnungshemmer. Die umgangssprachliche Bezeichnung „Blutverdünner“ ist irreführend, da diese Mittel das Blut nicht dünner im Sinne einer geringeren Viskosität machen (eine tatsächliche Blutverdünnung stellt die Hämodilution dar, ein Verfahren zur gezielten Herabsetzung des Hämatokrits).

Thrombozytenaggregationshemmer wie Acetylsalicylsäure und Clopidogrel werden umgangssprachlich auch als „Blutverdünner“ bezeichnet, sind aber im engeren Sinne keine Antikoagulantien. Sie hemmen nicht die plasmatische Blutgerinnung, sondern die Eigenschaft der Blutplättchen verklumpen zu können.

Die „blutverdünnende“ Therapie mittels Antikoagulantien ist seit vielen Jahren als Standard in der medikamentösen Prophylaxe und Therapie von Komplikationen wie Lungenembolien oder Schlaganfall etabliert.

Neue Wirkstoffe wie das Dabigatran und Rivaroxaban bringen gewisse Vorteile, denn diese neuen Medikamente wirken sich nicht nur positiv auf die Lebenserwartung aus, sondern auch auf die Lebensqualität. Bei leichterer Einnahme bieten sie eine verbesserte Wirkung und machen weniger Blutkontrollen erforderlich.

Seit vielen Jahrzehnten wird eine Antikoagulantientherapie im Wesentlichen mit zwei Substanzen bestritten:
    · den Vitamin K Antagonisten (Marcoumar®, Sintron®) und den
    · Heparinen.

Dabei sind die Vitamin K Antagonisten seit ihrer Einführung vor mehr als 70 Jahren pharmakologisch völlig unverändert geblieben. Die antikoagulative Therapie muss bei diesen Medikamenten besonders sorgfältig überwacht werden, um die Balance zwischen der Hemmung der Gerinnselbildung und überschießenden Blutungen einzuhalten (Laborkontrolle der Prothrombinzeit bzw. Quickwerte).

Die Heparine, die nun schon mehr als 70 Jahre verwendet werden, wurden während der letzten Jahrzehnte vor allem durch die Einführung der sog. Niedermolekularen Heparine weiterentwickelt, was ihre Anwendung (nur mehr einmal tägliche Anwendung, keine Laborkontrollen) vereinfacht und ihr Nebenwirkungsprofil (weniger Heparin-induzierte Thrombozytopenien) deutlich verbessert hat. Schließlich sind sie auch hinsichtlich der Verhinderung von Thrombosen und der Vermeidung von Blutungen dem ursprünglichen, sogenannten unfraktionierten Heparin etwas überlegen.

Forderungen für eine Verbesserung von Antikoagulantien:
    · dass sie oral verfügbar sind,
    · dabei eine gute Bioverfügbarkeit haben, die die Testung der antithrombotischen Wirkung überflüssig machen,
    · keine Interaktion mit Lebensmitteln oder Medikamenten aufweisen,
    · eine größere therapeutische Breite haben, die bewirkt, dass sich kleinere Dosisschwankungen nicht dramatisch auf die Intensität der Wirkung und der Nebenwirkungen auswirken
    · Darüber hinaus sollten neue Antithrombotika eine verbesserte antithrombotischen Wirksamkeit und/oder eine verringerte Rate an Therapie-induzierten Blutungen im Vergleich mit den jetzt gebräuchlichen Antithrombotika aufweisen.

Gemeinsame Charakteristika neuer Antikoagulantien
Neue Antikoagulantien sind synthetisch hergestellte Moleküle, die einen genau und eng definierten Ansatzpunkt in der Gerinnung aufweisen. Sie wirken nun nicht mehr über das Antithrombin sondern inaktivieren den entsprechenden Gerinnungsfaktor durch Blockierung seines aktiven Zentrums direkt. Sie sind in oraler Darreichungsform verfügbar und weisen im Gegensatz zu den ebenfalls oral eingenommenen Vitamin K Antagonisten eine gute und von Medikamenten und Nahrungsmitteln unbeeinflusste Bioverfügbarkeit und Metabolik auf. Sie benötigen für die tägliche Anwendung keine Laborkontrolle, können aber im Bedarfsfall (z.B.: vor Operationen) mit einem Labortest erfasst werden.

Die neuen oralen Gerinnungshemmer Dabigatran und Rivaroxaban wurden 2008 durch die EU-Kommission zugelassen.

Dabigatran und Rivaroxaban sind zur Prävention von venösen Thromboembolien vor allem für Patienten nach einer Hüft- oder Kniegelenkersatzoperation sowie zur Reduktion des Risikos für einen Schlaganfall oder eine Embolie bei Patienten mit nicht durch Herzklappenfehler bedingtem Vorhofflimmern zugelassen. Im Mai 2013 wurde von der Europäischen Kommission die Genehmigung für den Einsatz von Rivaroxaban in Kombination mit einer Standardtherapie zur Antithrombozytenaggregation als Sekundärprophylaxe nach Akutem Koronarsyndrom erteilt.

Patienten sollten blutverdünnende Medikamente auf keinen Fall eigenmächtig absetzen, da dies das Risiko für einen Schlaganfall erhöhen und zu dauerhafter Invalidität und Tod führen kann. Bei der Verordnung soll der Arzt sich streng an die Dosierungsempfehlungen in der Packungsbeilage halten.

lesen Sie auch: Arznei und Vernunft: Thema Antikoagulantien, Ausgabe 2014
Stand 05/2014